الموافقة على Rasilamlo لعلاج ارتفاع التوتر الشرياني الأساسي

الموافقة على Rasilamlo لعلاج ارتفاع التوتر الشرياني الأساسي، من قبل FDA & EMA



Rasilamlo هو دواء جديد لشركة Novartis يحوي المادتين الفعالتين aliskiren و amlodipine .
وهو متوفر بشكل أقراص بلون أصفر باهت عيار aliskiren 150mg و amlodipine 5mg،
وبلون أصفر aliskiren 150mg و amlodipine 10mg،
وبلون أصفر غامق aliskiren 300mg و amlodipine 5mg،
وبلون أصفر بني aliskiren 300mg و amlodipine 10mg.

الاستخدام
يستخدم Rasilamlo لعلاج ارتفاع التوتر الشرياني الأساسي لدى البالغين الذين لديهم ارتفاع في التوتر الشرياني غير مسيطر عليه باستخدام aliskiren أو amlodipine كل على حدة. ارتفاع التوتر الشرياني الأساسي يعني أن ارتفاع التوتر ناجم عن سبب غير واضح.

الجرعة
يجب تناول أقراص Rasilamlo مرة واحدة يومياً مع وجبة خفيفة ويفضل تناولها يومياَ بنفس الوقت، كما يجب تناول القرص كاملاً مع الماء ولا يجب تناوله مع عصير الغريفون.

إن قوة الدواء تعتمد على الجرعة التي كان المريض يتناولها مسبقاً، حيث يمكن ضبط الجرعة اعتماداً على الآثار الجانبية التي كان يعاني منها المريض عند علاجه السابق بـaliskiren أو amlodipine، وكذلك اعتماداً على استجابة المريض للعلاج بهذا الدواء.

يمكن استخدام Rasilamlo مع غيره من خافضات التوتر الشرياني.

التأثيرات الفارماكولوجية
تعتبر مادة aliskiren من مثبطات الرينين حيث يحصر نشاط الإنزيم البشري الذي يسمى "الرينين" والذي يفيد في إنتاج مادة تدعى "أنجوتنسين I"، حيث يتم تحويل أنجوتنسين I إلى هرمون أنجوتنسين II والذي يعتبر من المقبضات الوعائية القوية، وبالتالي فإن إيقاف إنتاج أنجوتنسين I يؤدي إلى انخفاض مستويات كل من أنجوتنسين I و II مما يؤدي إلى توسع الأوعية الدموية وبالتالي انخفاض التوتر الشرياني.

يعتبر Amlodipine من حاصرات قنوات الكالسيوم، حيث يقوم بإغلاق قنوات محددة على سطح الخلية تدعى قنوات الكالسيوم – والتي تدخل من خلالها شوارد الكالسيوم إلى الخلايا العضلية لجدران الأوعية الدموية مما يؤدي إلى تقبضها.

إن تقليل انتقال الكالسيوم إلى الخلايا باستخدام Amlodipine يمنع جدران الأوعية الدموية من التقلص وبالتالي ينخفض التوتر الشرياني.

إن اجتماع المادتين الفعالتين السابقتين يؤدي إلى انخفاض التوتر الشرياني بشكل أكبر من كل مادة على حدة.

الدراسات السريرية
تمت دراسة Rasilamlo في البداية على حيوانات التجربة قبل البدء بالدراسة على البشر.

في 3 دراسات رئيسية ضمت 2.212 مريض تمت خلالها مقارنة تأثير تناول Rasilamlo مع تأثير تناول aliskiren أو amlodipine كل على حدة ولمدة 6 أسابيع. كان المعيار الأساسي للاستجابة هو التغير في متوسط الضغط الدموي الانبساطي (ضغط الدم المقاس بين نبضتين) حيث يتم قياسه والمريض جالس.

كان Rasilamlo أكثر فعالية في السيطرة على ارتفاع التوتر الشرياني الأساسي مقارنة بالبلاسيبو أو استخدام aliskiren أو amlodipine كل على حدة

في الدراسة الأولى تناول المرضى Rasilamlo بجرعة 300/10ملغ و 300/5 ملغ فحدث لديهم انخفاض في ضغط الدم الانبساطي بوضعية الجلوس بمقدار 13.07 ملم. زئبقي و 10.54 ملم. زئبقي على الترتيب بالمقارنة مع 5.84 ملم زئبقي لدى المرضى الذين تناولوا aliskiren وحده بجرعة 300 ملغ.

في الدراسة الثانية كان انخفاض التوتر الشرياني حوالي 10.99 ملم. زئبقي و 8.95 ملم. زئبقي عند تناول Rasilamlo 300/10 و 150/10 ملغ على الترتيب بالمقارنة مع انخفاض مقداره 7.23 ملم. زئبقي عند تناول amlodipine بجرعة 10 ملغ.

في الدراسة الثالثة حدث انخفاض التوتر الشرياني بمقدار 8.46 ملم. زئبقي عند تناول Rasilamlo 150/5 ملغ بالمقارنة مع 8.04 ملم. زئبقي و 4.48 ملم. زئبقي عند تناول amlodipine بجرعة 10 ملغ و 5 ملغ على الترتيب.

الآثار الجانبية
من أكثر الآثار الجانبية شيوعاً لاستخدام Rasilamlo هو انخفاض التوتر الشرياني والوذمات المحيطية (تورم وخاصة في الكاحلين والقدمين).

مضادات الاستخدام
يجب عدم استخدام Rasilamlo لدى الأشخاص الذين لديهم فرط حساسية (أرجية) لمادة aliskiren أو amlodipine أو أي مكون آخر للدواء أو غيرها من المواد المشتقة من زمرة ديهيديبيريدينات (المجموعة التي يشتق منها amlodipine)، كما يجب عدم استعماله لدى الأشخاص الذين لديهم سوابق إصابة بوذمة عرقية عصبية (تورم تحت الجلد) محدثة بمادة aliskiren – وهي وذمة عرقية عصبية وراثية مجهولة السبب – أو حالات انخفاض التوتر الشرياني أو الصدمة أو تضيق الدسام الأبهري لدى مرضى قصور القلب التالي لأزمة قلبية.

يجب عدم استخدام الدواء كذلك لدى النساء الحوامل بعد الأشهر الثلاثة الأولى للحمل أو المرضى الذين يتناولون أدوية تحوي على ciclosporin أو itraconazole وغيرها من الأدوية التي تعرف باسم "مثبطات البروتين السكري الفعال P".


قررت لجنة المنتجات الدوائية للاستخدام البشري أن فوائد هذه المادة تفوق مضارها وبالتالي فقد أوصت بمنح هذه المادة رخصة التسويق.